I farmaci antiretrovirali hanno dimostrato la loro efficacia nel trattamento dei pazienti affetti dal virus dell'immunodeficienza umana. Tali effetti terapeutici sono spesso accompagnati da effetti indesiderati. Questi effetti possono manifestarsi solo come alterazioni di esami di laboratorio e/o sul piano clinico, possono insorgere precocemente dopo l'inizio del trattamento o a trattamento avanzato, possono essere benigni o mettere in gioco la prognosi quoad vitam, e possono essere legati a una sola molecola, o a una famiglia di molecole.

Si stima che la maggior parte degli effetti indesiderati osservati con l'impiego degli analoghi nucleosidici della transcriptasi inversa siano dovuti a citopatie mitocondriali. Per quanto riguarda gli analoghi non nucleosidici della transcriptasi inversa, gli effetti secondari più frequenti sono cutanei ed epatici. Infine, gli inibitori della proteasi possono provocare disturbi digestivi e lipodistrofie nel lungo termine. Una delle principali conseguenze degli effetti indesiderati modesti è una diminuzione della compliance da parte del paziente, che può portare a fallimento della terapia per la comparsa di virus resistenti agli agenti antiretrovirali.

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