Iloperidone (IP) is an antipsychotic drug which belongs to Biopharmaceutical Classification System (BCS) II exhibiting poor aqueous solubility. The current investigation explores the possibility of enhancement of solubility and dissolution characteristics of IP by formulation of liquid self-nano emulsifying drug delivery system (L-SNEDDS) utilizing Box-Behnken Design (BBD) and desirability function.

The oils, surfactants and co-surfactants used in the study were selected based on solubility of the drug and their emulsification ability. Optimization of the formulation was performed using BBD by employing four response variables such as globule size (nm), percentage transmittance (%), self-emulsification time (sec) and percent drug released in 15min. 2D contour plots and 3D response surface plots were constructed using Design Expert software.

The developed optimal L-SNEDDS of IP through BBD approach resulted in improvement of solubility and dissolution rate as compared with the pure drug. Based on desirability function, optimized formulation was prepared and was assessed for response variables (globule size, percentage transmittance, self-emulsification time and percent drug dissolved in 15min). The characterization studies revealed droplet size to be 21.80±2.41nm, 99.584±0.65% transmittance, 24.43±2.12sec emulsification time and 95.31±1.57% cumulative drug release in 15min.

The results conclude the potentiality of prepared L-SNEDDS in improving solubility and dissolution rate of IP.

L’Iloperidone (IP) est un médicament antipsychotique qui appartient au système de classification biopharmaceutique (BCS) II et qui présente une faible solubilité aqueuse. La présente étude explore la possibilité d’améliorer les caractéristiques de solubilité et de dissolution de l’IP par la formulation d’un système d’administration de médicament liquide auto-nanoémulsifiant (L-SNEDDS) en utilisant la conception Box-Behnken (BBD) et la fonction de désirabilité.

Les huiles, les tensioactifs et les co-tensioactifs utilisés dans l’étude ont été sélectionnés en fonction de la solubilité du médicament et de leur capacité d’émulsification. L’optimisation de la formulation a été réalisée à l’aide du BBD en utilisant quatre variables de réponse telles que la taille des globules (nm), le pourcentage de transmittance (%), le temps d’auto-émulsification (sec) et le pourcentage de médicament libéré en 15 minutes. Des tracés de contour 2D et des tracés de surface de réponse 3D ont été construits à l’aide du logiciel Design Expert.

Le L-SNEDDS optimal de l’IP développé par l’approche BBD a permis d’améliorer la solubilité et la vitesse de dissolution par rapport au médicament pur. Sur la base de la fonction de désirabilité, la formulation optimisée a été préparée et évaluée pour les variables de réponse (taille des globules, pourcentage de transmittance, temps d’auto-émulsification et pourcentage de médicament dissous en 15 minutes). Les études de caractérisation ont révélé que la taille des gouttelettes était de 21,80±2,41nm, la transmittance de 99,584±0,65 %, le temps d’émulsification de 24,43±2,12 s et la libération cumulative du médicament de 95,31±1,57 % en 15 min.

Les résultats concluent à la potentialité du L-SNEDDS préparé pour améliorer la solubilité et la vitesse de dissolution de l’IP.