Gli anestetici locali sono agenti che bloccano in modo reversibile la conduzione nervosa. Sono divisi in due famiglie: aminoesteri e aminoamidi. Questi ultimi sono i più usati in anestesia. Gli anestetici locali si legano ai globuli rossi e alle proteine del siero. Il loro legame con le proteine è alto. L'assorbimento sistemico costituisce una tappa nella loro eliminazione, consentendo il loro successivo metabolismo. Il metabolismo degli amidi è epatico attraverso il sistema del citocromo P450. Gli esteri sono idrolizzati nel plasma e nel fegato da pseudocolinesterasi. Per bloccare la trasmissione degli impulsi nervosi, gli anestetici locali agiscono ostruendo il poro centrale del canale del sodio, al quale accedono attraverso la superficie citoplasmatica. A concentrazioni più elevate, agiscono anche sui canali del potassio e del calcio. Gli anestetici locali hanno, inoltre, effetti antinfiammatori e antiperalgesici. Un'elevata concentrazione plasmatica di anestetici locali, o per iniezione intravascolare diretta o per significativo riassorbimento sistemico, può essere accompagnata da segni di tossicità sistemica a livello del sistema nervoso centrale e/o cardiaco. Gli enantiomeri levogiri sono meno cardiotossici. Le forme più gravi di tossicità sistemica sono gestite con una rianimazione rapida ed efficace, che comprende la somministrazione endovenosa di un'emulsione lipidica. La loro tossicità locale interessa la cellula nervosa, il miocita e il condrocita. Il suo meccanismo presumibilmente comporta alterazioni del metabolismo mitocondriale e dell'omeostasi del calcio.