Les effets de l'opium sont connus probablement depuis plus de 4 000 ans avant J.-C. II est généralement admis qu'il y a 5 000 ans, les Sumériens, occupant l'actuel Irak, cultivaient le pavot pour en extraire l'opium à partir de ses graines à des fins religieuses ou médicinales. Il a fallu ensuite attendre 1817 pour la publication par Sertürner de l'extraction du principe actif de l'opium qu'il nomma morphine, de Morphée, dieu du sommeil. La codéine a été isolée de l'opium quelques années plus tard. Vers les années 1850, la morphine commença à être utilisée au cours d'interventions chirurgicales, particulièrement durant la guerre entre la France et la Prusse et durant la guerre civile américaine. En 1901, le Japonais Katawata injecte de la morphine dans l'espace sous-arachnoïdien, technique redécouverte 75 ans plus tard [137]137MATSUKIANothing new under the sun-A Japanese pioneer in the clinical use of intrathecal morphineAnesthesiology581983289290http://dx.doi.org/10.1097/00000542-198303000-00023

Haga clic aquí para ir a la sección de Referencias. Durant la première moitié du XX^e siècle sont apparues les synthèses de différents morphiniques agonistes et agonistes antagonistes : N-allylnorcodéine, méthadone, N-allylnormorphine, morphine, péthidine, puis celles des autres substances morphiniques au cours de la deuxième moitié de ce siècle. La mise en évidence de récepteurs morphiniques date du début des années 1970, puis est apparue celle des endomorphines et enfin très récemment le clonage des trois récepteurs morphiniques principaux : μ, δ et . Néanmoins, malgré l'ancienneté de la connaissance des effets des opioïdes et la somme de travaux qui leur est consacrée, des interrogations persistent sur leur mécanisme précis d'action avec notamment l'impossibilité, jusqu'à ce jour, de pouvoir dissocier l'analgésie de la dépression respiratoire.

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