Les systèmes transdermiques ont un comportement pharmacocinétique essentiellement dépendant de leur vitesse d'absorption, elle même fonction des caractéristiques techniques du système de libération et des propriétés physico-chimiques du principe actif et de son véhicule (taille moléculaire, lipophilie, ionisation, viscosité). Les molécules ayant une vitesse lente de passage transcutané, comparativement à celle de leurs processus d'élimination, montrent une inertie cinétique contrôlée par leur vitesse d'absorption qui devient ainsi leur vitesse apparente d'élimination. Ces systèmes présentent des avantages pharmacocinétiques comparativement à la voie entérale, étant indépendants des perturbations inhérentes à la voie orale et de la variabilité qui en découle ; ils s'assimilent à une perfusion continue non invasive.

Le système transcutané du fentanyl (Durogésic ^® ) possède un profil cinétique permettant d'atteindre des concentrations plasmatiques dans la zone d'efficacité, dés la douzième heure et de les maintenir jusqu'à la soixante douzième heure. Ses caractéristiques pharmacocinétiques, linéarité dans l'intervalle des doses thérapeutiques, effet réservoir cutané, faible élimination rénale, assurent une bonne stabilité du système. Cette stabilité à été constatée chez des patients de chirurgie adultes jeunes, sujets âgés, cirrhotiques, ainsi qu'en situation clinique au cours de traitements de longues durées chez des patients cancéreux, adultes jeunes et sujets âgés.

Transdermal systems are mainly controlled by their absorption rate; this rate depends on the physicochemical properties of the drug and its vehicle (molecular zize, lipophily, ionisation, viscosity). Molecules with a slow rate of delivery through skin, comparatively to their rate of elimination process (renal elimination, metabolism) show an “apparent elimination rate” which is, in fact, their absorption rate. Transdermal systems are not influenced by the perturbating factors associated with enteral administration; these systems can be assimilated to slow and non-invasive continuous infusion. From its particular pharmacokinetic profile, the fentanyl transdermique system Durogesic ^® provides efficacious plasma concentrations at about 12 hours after application and maintains this active level up to 72h. The stability of the transdermic system is obtained from its pharmacokinetics characteristics, i.e. linearity at therapeutic doses, cutaneous “reservoir effect”, low renal elimination. Pharmacokinetics of fentanyl transdermal system is not modified in cirrhotic patients and its stability was observed in adults and elderly cancer patient during long-term treatment.