Malgré les progrès observés au cours de ces vingt dernières années en cancérologie thoracique, en particulier avec les chimiothérapies à base de sels de platine, les bénéfices en termes de survie dans les formes avancées restent modestes et semblent avoir atteint un plateau. Une meilleure compréhension des mécanismes moléculaires impliqués dans le processus de transformation néoplasique a permis l'avènement de nouvelles molécules ciblant spécifiquement une étape de l'oncogenèse. Ces nouveaux traitements sont regroupés sous le terme générique de « thérapeutiques moléculaires ciblées ». Le but de ces traitements est d'assurer une meilleure sélectivité thérapeutique et d'atténuer les effets toxiques des thérapeutiques moins sélectives comme la chimiothérapie. La cellule tumorale est une cellule qui a acquis six propriétés élémentaires : l'autosuffisance vis-à-vis des signaux de croissance, l'insensibilité aux signaux antiprolifératifs, la résistance à l'apoptose, le potentiel réplicatif illimité, la capacité d'angiogenèse et le phénotype invasif et métastasiant. Les thérapeutiques moléculaires ciblées peuvent agir sur différents médiateurs moléculaires impliqués dans l'acquisition de ces propriétés. Les principales voies thérapeutiques développées en cancérologie thoracique sont décrites dans cet article.