Les agents immunosuppresseurs sont capables de moduler la réponse immunitaire à médiation cellulaire et humorale, associée au rejet aigu de la greffe d’organe solide. L’arsenal thérapeutique récemment élargi, représente une avancée significative pour l’immunosuppression clinique et améliore les connaissances des voies de signalisation intervenant dans l’activation lymphocytaire. La classe thérapeutique la plus ancienne regroupe les corticoïdes dont le mécanisme d’action reste mal connu. Ils agissent sur plusieurs cytokines, telles que l’interleukine 2 (IL2) et l’interleukine 6 et représentent le traitement curatif du rejet aigu. Les autres traitements sont utilisés en prévention du rejet aigu et appartiennent à plusieurs classes différentes. La ciclosporine et le tacrolimus, après fixation à une immunophilline spécifique, inhibent la calcineurine, une sérine/thréonine phosphatase qui joue un rôle pivot dans la transcription des cytokines, notamment l’IL2, après activation des cellules T. Les anticorps monoclonaux antirécepteur à l’IL2 bloquent l’action de l’IL2 libérée par les lymphocytes T activés. Les agents inhibiteurs de la protéine mammalian target of rapamycin préviennent la transcription de différents ARNm intervenant dans la régulation du cycle cellulaire ; ces agents récemment commercialisés comprennent la rapamycine ou sirolimus et l’évérolimus. Enfin, des inhibiteurs de la synthèse des bases puriques et pyrimidiques, le mycophénolate mofétil ou sodique et l’azathioprine, respectivement, bloquent la prolifération cellulaire des lymphocytes T et B. La diversification des traitements immunosuppresseurs actuellement et prochainement disponibles permet le recours à des combinaisons à toxicité réduite, notamment la néphrotoxicité et à faible risque immunologique. Le pharmacien joue un rôle important, d’une part, en amont de la greffe dans la prévention des maladies initiales, ainsi que dans la politique des dons d’organes. D’autre part, après la transplantation, le pharmacien biologiste a un rôle dans le suivi pharmacologique des traitements et dans le suivi biologique de l’efficacité et des effets indésirables des thérapeutiques. Enfin, le pharmacien doit s’impliquer dans l’optimisation des traitements et l’éducation des patients ; le dossier pharmaceutique s’avère alors être un outil indispensable à cette mission.

Immunosuppressive drugs modulate cellular and humoral immune response in the acute allograft rejection. The panel of drugs, which has been recently extended, allowed a significant progress for immunosuppressive treatment. These drugs help us to improve our knowledge of lymphocyte activation pathways. Corticoids, the oldest immunosuppresive drugs, inhibit many cytokines such as interleukin 2 (IL2) and interleukin 6. They represent the treatment of acute rejection. The other immunosuppressive drugs are used for preventing acute rejection. After binding to a specific immunophillin, cyclosporin and tacrolimus inhibit calcineurine, a serine/threonine phosphatase which plays a major role in cytokines transcription notably IL2 after T-cell activation. Anti-IL2 receptor monoclonal antibodies block IL2 activity following T-cell activation. Protein mammalian target of rapamycin inhibitors avoid the transcription of different mRNA involved in the regulation of the cellular cycle. These new agents are rapamycin or sirolimus and everolimus. The inhibitors of pyrimidic and puric bases synthesis, mycophenolic acid and azathioprin, inhibit T- and B-cell proliferation. The wide variety of immunosuppressive drugs permits the use of combinations, which aims at decreasing the immunologic risk and their own toxicities, notably nephrotoxicity. Before transplant, the pharmacist plays an important role in the prevention of initial pathologies and in the politic of organ donation. After transplant, the pharmacist has a role in the pharmacological and biological monitoring of immunosuppressive drugs. But the pharmacist must be involved in the optimization of therapeutics and in the education of transplant patients.