Development of mucoadhesive microspheres for intranasal delivery of fluconazole as an alternative treatment of cryptococcal meningitis infection in patients with acquired immunodeficiency - 30/08/24
Développement de microsphères muco-adhésives pour l’administration intranasale de fluconazole comme traitement alternatif de l’infection par la méningite à cryptocoque chez les patients atteints d’immunodéficience acquise
, Hendrawan Hm a, Sayyid M. Amin a, Syahrani a, Filia Ananda Kelsi a, Syamsu Nur b, Andi Dian Permana cHighlights |
• | The variation of fluconazole: chitosan concentration ratio proved to have an effect on the characteristics of the mucoadhesive microspheres formed. |
• | The attachment ability of the mucoadhesive microspheres generated under varied ambient pH settings was demonstrated by wash off testing. |
• | The mucoadhesive microspheres of fluconazole that has been developed has suitable-characteristics for intranasal delivery system, which has been evaluated in vitro. |
Summary |
Introduction |
Cryptococcal meningitis is a deadly disease with few treatment options. Its incidence is still high and closely linked to the HIV/AIDS epidemic. This study aimed to develop a mucoadhesive microsphere delivery system for fluconazole for the intranasal route.
Method |
Microspheres of mucoadhesive fluconazole formulation variables such as different amounts of drug concentration and polymer concentration were prepared by a simple emulsion-crosslinking method. The prepared microspheres’ surface was characterised by SEM (Scanning electron microscopy) and evaluated for particle size, entrapment efficiency, production yield, infrared spectroscopic study, in-vitro muco-adhesion, and in-vitro drug release.
Results |
The results showed that formula 1 is the optimal mucoadhesive microsphere preparation, with a particle size of 56.375m, a spherical surface shape, an entrapment efficiency of 99.96%, and a greater mucoadhesive capability during 6-hour evaluation. Furthermore, wash-off examination revealed that the mucoadhesive ability of this delivery system has a long duration and may release the active material at the right time.
Conclusion |
The result of the researches suggesting that the formulation of mucoadhesive microspheres of fluconazole could be used to treat cryptococcal meningitis infection in HIV/AIDS patients.
El texto completo de este artículo está disponible en PDF.Résumé |
Introduction |
La méningite à cryptocoque est une maladie mortelle avec peu d’options de traitement. Son incidence est encore élevée et étroitement liée à l’épidémie de VIH/sida. Cette étude visait à développer un système d’administration de microsphère muco-adhésif pour le fluconazole par voie intranasale.
Méthode |
Des microsphères de variables de formulation de fluconazole mucoadhesives telles que différentes quantités de concentration de médicament et de concentration de polymère ont été préparées par une méthode simple de réticulation d’émulsion. La surface des microsphères préparées a été caractérisée par SEM (microscopie électronique à balayage) et évaluée pour la taille des particules, l’efficacité du piégeage, le rendement de la production, l’étude spectroscopique infrarouge, la muco-adhésion in vitro et la libération de médicaments in vitro.
Résultats |
Les résultats ont montré que la formule (1) est la préparation optimale de la microsphère muco-adhésive, avec une taille de particule de 56,375m, une forme de surface sphérique, une efficacité de piégeage de 99,96 % et une plus grande capacité de muco-adhésive pendant 6h d’évaluation. De plus, l’examen de lavage a révélé que la capacité muco-adhésive de ce système d’administration a une longue durée et peut libérer le matériau actif au bon moment.
Conclusion |
Le résultat des recherches suggère que la formulation de microsphères muco-adhésives du fluconazole pourrait être utilisée pour traiter l’infection par la méningite à cryptocoque chez les patients atteints du VIH/sida.
El texto completo de este artículo está disponible en PDF.Keywords : Cryptococcal meningitis, Fluconazole, Mucoadhesive microspheres
Mots clés : Méningite cryptococcique, Fluconazole, Microsphères muco-adhésives
Esquema
Vol 82 - N° 5
P. 813-821 - septembre 2024 Regresar al número
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