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Diacerein: Recent insight into pharmacological activities and molecular pathways - 28/10/20

Doi : 10.1016/j.biopha.2020.110594 
Maged Almezgagi a, b, d, Yu Zhang b, Kamal Hezam e, Emad Shamsan b, Mohammed Gamah a, b, Fadhl Al-shaebi c, Abdul Baset Abbas d, Muhammad Shoaib b, Bassam Saif d, Ying Han a, Ruhan Jia a, Wei Zhang a, b,
a The Key Laboratory of High-Altitude Medical Application of Qinghai Province, Qinghai Xining 810001, China 
b Department of Immunology, Medical College of Qinghai University, Qinghai Xining 810001, China 
c Department of Immunology, Hebei Medical University, Shijiazhuang, Hebei 050017, China 
d Department of Medical Microbiology, Faculty of Sciences, Ibb University, Ibb City 70270, Yemen 
e Nankai University School of Medicine, Tianjin 300071, China 

Corresponding author at: The Key Laboratory of high-altitude medical application of Qinghai Province, Qinghai Xining 810001, China.The Key Laboratory of high-altitude medical application of Qinghai ProvinceQinghai Xining810001China

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Graphical abstract

The Key processes and pharmacological activities by which the diacerein performs its therapeutic and beneficial role.

The beneficial effects and potential therapeutic activities of diacerein.




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Highlights

Diacerein has a great efficacy with a safety profile in osteoarthritis treatment.
Anti-inflammatory, antioxidant and anti-apoptosis are key events used by the drug.
It limits the risk of ulcerative colitis, gonads injury and cervical hyperkeratosis.
It has a therapeutic role in cancer, kidney injury, diabetes mellites and heart.
Gout and breast cancer could benefit from synergy between diacerein and other drugs.

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Abstract

Diacerein is a symptomatic slow-acting drug in osteoarthritis (SYSADOA) and the active metabolite is rhein. It is a non-steroidal anti-inflammatory drug with unique pharmacological properties as anti-oxidant and anti-apoptosis. Diacerein has recently shown to have a potential role by mediating anti-inflammatory as well as anti-oxidant and anti-apoptosis in kidney injury, diabetes mullites, and a beneficial effect on pain relief. It may have a therapeutic role in cancer, ulcerative colitis, testicular injury and cervical hyperkeratosis. Furthermore, diacerein has a valuable addition in combination therapy as a synergetic agent. This review, the first of its kind, highlights the proposed roles of diacerein in osteoarthritis and discusses recent results supporting its emerging roles with a particular focus on how these new insights may facilitate the rational development of diacerein for targeted therapies in the future.

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Abbreviations : SYSADOA, COX-2, DKK, IL-1β, iNOS, MMP, NO, PGE2, uPA, MAPK, MEK/ER, FAK, AP-1, GLP-1, DPP-4, ER, mRNA, IL-6, PRAC, EMA, TNF-α, pIR-βp, pAkt, STAT-3, AKI, PTP1B, IRS-1, MDA, HO-1, Nrf2, ROS, AQPs, NF-κB, T2DM, NAAA, PEA, AEA, CXCL-13, TG, DRG, IBD, UC, NSAIDs, CdCl2, NLRP3, TIR, DN, SST, NSCLC, MTX, NAFLD, EBS

Keywords : Diacerein, Anti-inflammatory, Anti-oxidant, Anti-apoptosis, Cytokines


Esquema


© 2020  Publicado por Elsevier Masson SAS.
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Vol 131

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