Debido a sus propiedades ansiolíticas, amnesiantes, sedantes, miorrelajantes y anticomiciales, las benzodiazepinas suelen prescribirse en la práctica anestésica y en cuidados intensivos. Las benzodiazepinas son moléculas de bajo peso molecular, caracterizadas por su liposolubilidad, que permite un paso rápido al tejido cerebral. La mayoría de las benzodiazepinas favorecen la abertura del canal de cloro por el ácido gamma-aminobutírico (GABA), por lo que tienen un efecto inhibidor sobre la transmisión del impulso nervioso en algunas partes del cerebro. La intensidad de su efecto clínico depende del grado de afinidad por los receptores benzodiazepínicos en el complejo receptor GABA_A-canal de cloro, así como de la dosis administrada. Las benzodiazepinas se caracterizan por una absorción digestiva excelente. Su biodisponibilidad en los sitios de acción, así como sus efectos farmacodinámicos se relacionan en parte con la albuminemia (la albúmina se une a las moléculas ligeramente ácidas como el midazolam). Las benzodiazepinas se metabolizan en los microsomas hepáticos y después se eliminan por vía renal como metabolitos conjugados. El midazolam, debido a sus propiedades fisicoquímicas y farmacocinéticas, es la benzodiazepina de elección en la práctica anestésica y en reanimación. El principal inconveniente de estas moléculas es su gran variabilidad interindividual, que requiere un ajuste de dosis, monitorización cardiorrespiratoria, e incluso asistencia respiratoria cuando se administran por vía intravenosa, en particular en las edades extremas, o en los pacientes con alteración del estado general o con insuficiencias viscerales (renal o hepática). La sedación prolongada que causa el midazolam en un medio de reanimación obliga a una monitorización mediante una escala de sedación con el fin de adaptar lo mejor posible las dosis administradas y acortar así el plazo de extubación. El remimazolam es la benzodiazepina más reciente. Su duración de acción es muy corta, debido a su eliminación rápida por las esterasas plasmáticas.