EGFR pourrait maintenant être considéré comme une cible ancienne, pour laquelle plusieurs agents, anticorps et inhibiteurs de tyrosine kinase ont pu être développés. Les indications de ces thérapies moléculaires ciblées anti-EGFR sont larges, incluant cancer colorectal, pulmonaire, pancréatique et des voies aérodigestives supérieures. Cette revue propose de reprendre l’historique de développement des agents anti-EGFR, en soulignant que de nombreuses questions stratégiques restent à résoudre. La problématique des facteurs prédictifs de réponse a notamment été rapidement mise en avant, apportant un éclairage qui peut être jugé emblématique sur les principes globaux de développement des thérapies moléculaires ciblées.

EGFR may be considered as an old target, which can be inhibited both by monoclonal antibodies and tyrosine kinase inhibitors. Those molecular targeted strategies are now approved in a wild range of tumors: colorectal cancer, lung cancer, pancreatic cancer and head and neck cancer. This paper proposes to describe the development of anti-EGFR drugs, highlighting several strategies points. Predicting biomarkers have been extensively studied for these agents, sustaining the hallmarks of the development of molecular targeting drugs.