La classe des agonistes du récepteur du glucagon-like peptide-1 (GLP-1R) comporte plusieurs molécules approuvées par les autorités de santé pour le traitement du diabète de type 2 (DT2). Cette classe recouvre des molécules qui diffèrent entre elles, structurellement et pharmacologiquement, toutes injectables par voie sous-cutanée. Elles sont actuellement classées en deux groupes, de manière arbitraire, mais en tenant compte de leur demi-vie : celles à demi-vie courte, de quelques heures (exénatide, lixisénatide), et celles à demi-vie plus longue, de un jour à une semaine (liraglutide, exénatide à libération prolongée).

Cet article présente les principales propriétés pharmacocinétiques et pharmacologiques et les données des essais cliniques randomisés concernant l’exénatide à libération prolongée (Byduréon^®), un agoniste GLP-1R approuvé et commercialisé aux États- Unis, et approuvé en Europe où il est déjà disponible dans certains pays, et qui sera prochainement commercialisé en France, pour le traitement du DT2.

The glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) agonists, a therapeutic class approved by Health Authorities for the treatment of type 2 diabetes (T2D), include several molecules. All of them have to be injected subcutaneously however they differ structurally and pharmacologically. Currently they are arbitrary classified within two groups based on their half-life: short half-life, some hours (exenatide, lixisenatide), and longer half-life, one day to one week (liraglutide, exenatide prolonged-release).

This review presents exenatide prolonged-release (Bydureon^®) main pharmacokinetics and pharmacokinetics properties and results from randomized clinical trials, a GLP-1R agonist approved for T2D treatment and marketed in the US and approved in Europe where it is available in some countries and expected to be available in France.