Solvent-free and ‘on-water’ multicomponent assembling of salicylaldehydes, malononitrile and 3-methyl-2-pyrazolin-5-one: A fast and efficient route to the 2-amino-4-(1H-pyrazol-4-yl)-4H-chromene scaffold - 12/04/14
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Sodium acetate-catalyzed multicomponent reaction of salicylaldehydes, malononitrile and 3-methyl-2-pyrazolin-5-one initiated by grinding in mortar in the presence of small quantities of water results in the fast (10min) and efficient formation of substituted 2-amino-4-(1H-pyrazol-4-yl)-4H-chromenes in 90–96% yields. The developed fast and efficient approach to the substituted 2-amino-4-(1H-pyrazol-4-yl)-4H-chromenes – the promising small-molecule ligands for the treatment of human inflammatory TNFα-mediated diseases and different biomedical applications –, is beneficial from the viewpoint of diversity-oriented large-scale processes and represents fast, efficient and environmentally benign synthetic concept for multicomponent reactions strategy.
Le texte complet de cet article est disponible en PDF.Keywords : Multicomponent reaction, Solvent-free, ‘On-water’ reaction, Salicylaldehydes, C–H acids, 2-Amino-4-(1H-pyrazol-4-yl)-4H-chromenes
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Vol 17 - N° 5
P. 437-442 - mai 2014 Retour au numéroBienvenue sur EM-consulte, la référence des professionnels de santé.
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