À l’inverse des anciens médicaments, héparines et antagonistes de la vitamine K (AVKs), les nouveaux anticoagulants ont été préparés pour agir sur une seule cible.

Les principales caractéristiques de ces nombreuses molécules sont :

• leur lieu d’action dans la cascade de la coagulation, et leur mécanisme d’action indirecte en général dépendant de l’antithrombine (Fondaparinux et Idraparinux) ou directe (Dabigatran, Rivaroxaban…) ;
• la spécificité des nouvelles molécules qui ne doivent pas inhiber d’autres enzymes : trypsine, kallikréine, activateur tissulaire du plasmingoène ou t-PA, etc. ;
• leur activité par voie parentérale et/ou par voie orale ;
• leurs caractères pharmacocinétiques et leur élimination, le plus souvent rénale (Hirudine, Fondaparinux) ou par métabolisme hépatique (Argatroban) doivent être établis ;
• la tolérance : risque hémorragique (toutes les molécules), intolérance hépatique inattendue pour le Ximélagatran ;
• l’existence ou non d’un antidote spécifique et le coût du médicament sont aussi des caractéristiques importantes ;
• une nouvelle molécule est enregistrée en France : l’Arixtra^® ou Fondaparinux, en chirurgie orthopédique majeure, dans le traitement de la thrombose veineuse et de l’embolie pulmonaire et dans leur prévention en milieu médical. Toutefois l’objectif des laboratoires pharmaceutiques est de remplacer les AVKs dans la fibrillation auriculaire. Il existe un besoin réel dans cette indication et le nombre des patients est important et augmente avec le vieillissement de la population.

In contrast to older anticoagulant agents vitamin K antagonists and heparins, the new ones are directed towards a single target in general. The main characteristics of the new agents are:

• their site of action in the coagulation cascade and their mechanism of action which is indirect, antithrombin dependent, most often such as Fondaparinux and Idraparinux or direct such as Dabigatran, Rivaroxaban
• the specificity of the new molecules, since they must not interact with other enzymes: trypsin, kallikrein, t-PA, etc…
• their mode of administration parenteral and/or oral;
• their pharmacokinetics and their clearance frequently by the kidney (Hirudin, fondaparinux) or through hepatic metabolism (argatroban);
• tolerance including for all compounds the bleeding risk or an unexpected hepatic intolerance for Ximelagatran;
• the availability of a specific antidote and the cost of the drug;
• one compound is registered in France Arixtra^® Fondaparinux in major orthopedic surgery and in the treatment of venous thromboembolism and in prophylactic treatment in medical patients. However, the main indications of interest for these new drugs is atrial fibrillation. There is a real need in this indication and the number of patients to treat is growing with the longer life expectancy.