Introduction – objectifs : La majorité des antirétroviraux commercialisés dans les pays pauvres sont des génériques qui ont permis de sauver des millions de vies. Pour garantir leurs qualités, l’OMS a établi une liste de préqualification.

Matériels et méthodes : Le cas rapporté est celui d’un sujet français ayant reçu dans une capitale africaine une prophylaxie post-exposition par trithérapie de génériques comportant LPV/r (200/50 mg, Arga-L^®, McNeil & Argus, Inde) non inscrite sur la liste de préqualification de l’OMS. À son retour, nous avons déterminé la qualité des comprimés et leur biodisponibilité chez le sujet puis chez 4 volontaires sains en comparaison de la référence Kaletra^®.

Analyses pharmacologiques réalisées par couplage LC-MS/MS après prétraitement des comprimés (écrasement et solubilisation) et du plasma (extraction liquide-liquide) prélevé 12 heures après la dose unique de LPV/r générique (400/100 mg) puis une semaine plus tard de LPV/r princeps (400/100 mg) pris au dîner.

Résultats : Les comprimés de génériques contiennent LPV et RTV à des quantités comparables (LPV 215 mg et RTV 58 mg) à celles du princeps.

Conclusion : Malgré une composition qualitative et quantitative correcte, les C12h de LPV montrent une biodisponibilité très faible du générique. L’utilisation d’Arga-L^® chez des patients infectés par le VIH peut provoquer des échecs virologiques avec émergence de mutations de résistance. L’achat des génériques antirétroviraux dans le respect de la liste de préqualification de l’OMS ( cliquez ici) est essentiel au risque de conséquences désastreuses en termes de santé publique.