Antifungal activity, SAR and physicochemical correlation of some thiazole-1,3,5-triazine derivatives - 08/06/12
, H.R. Bhat a, P. Gahtori b
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Summary |
Objective |
Present research communication was towards the investigation of antifungal minimum inhibitory concentration (MIC) and minimum fingicidal concentration (MFC) activity of some substituted clubbed thiazole-1,3,5-triazines derivatives and effect of physicochemical properties on bioactivity.
Material and methods |
MIC and MFC were evaluated against Candida albicans, Candida glabrata, Cryptococcus neoformans and Aspergillus niger using modified microdilution method recommended by CLSI. Cytotoxicity was determinate on the viability of marine shrimp larvaes. SAR and physicochemical correlations were studied by Molinspiration software.
Results |
The 5 and 9 derivatives showed an excellent antifungal activity with MIC lower than fluconazole and equivalent to amphotericin B specially against C. albicans and C. glabrata. The toxicity of these two derivatives was non-existent for 5 and moderate for 9 at the used concentration. SAR study around prototype molecule suggests that presence of di-hydrophobic fragment on 1,3,5-triazine is necessary for antifungal activity than halogen substituted aromatic amine.
Conclusion |
On the basis of selectivity, potency and non-toxicity, we have obtained two molecules (5 and 9) as prospective leads for further research work on 1,3,5-triazine as antifungal drug.
Le texte complet de cet article est disponible en PDF.Résumé |
Objectif |
Le présent travail concerne l’activité antifongique concentration minimale inhibitrice (CMI) et concentration minimale fongicide (CMF) de quelques dérivés des thiazole-1,3,5-triazines et les effets de leurs propriétés physico-chimiques sur leur bioactivité.
Matériel et méthodes |
L’activité antifongique est évaluée par la CMI et la CMF selon la méthode modifiée de microdilution en milieu liquide recommandée par le CLSI sur Candida albicans, C. glabrata, Cryptococcus neoformans et Aspergillus niger. La cytotoxicité est déterminée par la mesure de la viabilité de larves de crevettes marines. Le SAR et les corrélations structure–activité sont appréciés à l’aide du logiciel Molinspiration.
Résultats |
Les dérivés 5 et 9 montrent une excellente activité antifongique avec des CMI inférieures à celles du fluconazole et comparables à celles de l’amphotéricine B, notamment contre C. albicans et C. glabrata. La cytotoxicité de ces deux molécules est nulle pour 5 et modérée pour 9 aux concentrations étudiées. L’étude du SAR sur la molécule prototype suggère que la présence de fragment hydrophobique sur la 1,3,5-triazine est nécessaire pour l’activité antifongique plutôt qu’un halogène substituant l’amine aromatique.
Conclusion |
Sur ces bases, nous avons obtenu deux molécules qui sont des cibles possibles pour des recherches sur l’activité antifongique des dérivés 1,3,5-triazines.
Le texte complet de cet article est disponible en PDF.Keywords : 1,3,5-triazine, Antifungal activity, SAR, Physicochemical property
Mots clés : 1,3,5-triazines, Propriétés antifongiques, SAR, Propriétés physico-chimiques
Plan
Vol 22 - N° 2
P. 134-141 - juin 2012 Retour au numéro
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