La transplantation rénale est devenue le traitement de choix de l'insuffisance rénale chronique terminale car elle améliore la qualité de vie et la quantité de vie des patients par rapport à la dialyse de suppléance. Une partie de l'amélioration des résultats observée au cours des 30 dernières années provient des progrès considérables de l'immunosuppression. Dans une première partie, le déroulement de la réponse allo-immune est schématiquement décrit en suivant les différents signaux. Les mécanismes d'action des différents immunosuppresseurs, actuels et futurs, sont ensuite présentés avec leur cible principale dans le même ordre que la réponse allo-immune. Dans un troisième temps, le choix des différents immunosuppresseurs est abordé selon une perspective historique en soulignant, certes les apports de chaque classe, mais aussi ses effets secondaires et les conséquences de ceux-ci sur l'évolution des schémas d'association. Enfin, concernant les caractéristiques des traitements actuels, nous aborderons les questions qui demeurent non résolues et les perspectives d'amélioration futures.