Antitumor effect of orlistat, a fatty acid synthase inhibitor, is via activation of caspase-3 on human colorectal carcinoma-bearing animal - 16/07/11
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Abstract |
We established a HT-29/tk-luc human colorectal carcinoma-bearing animal model for the study of the inhibition effect and mechanism of orlistat, a fatty acid synthase (FASN) inhibitor. The results showed that orlistat caused cell cycle arrest at G1 phase, and triggered apoptosis through caspase-3 activation. The tumor inhibition effect of orlistat may also due to the inhibition of fatty acid synthesis without altering FASN activity. The tumor size of orlistat-treated mice in vivo was significantly smaller than that of the controls with 55% inhibition. The therapeutic efficacy was further confirmed with the bioluminescent imaging and nuclear molecular imaging with 131I-FIAU/gamma scintigraphy and 11C-acetate/microPET. We suggest that FASN is a potential target for the treatment of human colorectal carcinoma.
Le texte complet de cet article est disponible en PDF.Keywords : Fatty acid synthase, Human colorectal carcinoma, Orlistat
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Vol 65 - N° 4
P. 286-292 - juillet 2011 Retour au numéro
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