Synthesis of 4-aminoquinoline analogues and their platinum(II) complexes as new antileishmanial and antitubercular agents - 28/06/11

Doi : 10.1016/j.biopha.2011.01.003

Arturene M.L. Carmo ^a,^{^{1
These authors contributed equally in this work.}}, Flávia M.C. Silva ^b,^{^{1
These authors contributed equally in this work.}}, Patrícia A. Machado ^b, Ana P.S. Fontes ^a, Fernando R. Pavan ^c, Clarice Q.F. Leite ^c, Sergio R. de A. Leite ^d, Elaine S. Coimbra ^b, Adilson D. Da Silva ^a,^⁎
^a Departamento de Química, ICE, Universidade Federal de Juiz de Fora, Campus Universitário, Juiz de Fora, MG 36036-900, Brazil
^b Departamento de Parasitologia, Microbiologia e Imunologia, ICB, Universidade Federal de Juiz de Fora, Campus Universitário, Juiz de Fora, MG 36036-900, Brazil
^c Faculdade de Ciências Farmacêuticas, Universidade Estadual Paulista “Júlio de Mesquita Filho”, Rod. Araraquara-Jaú Km., 14801-902, Araraquara, SP, Brazil
^d Instituto de Quimica, Universidade Estadual Paulista “Júlio de Mesquita Filho”, Av. Prof. Francisco Degni s/n°, 14801-902, Araraquara, SP, Brazil

Corresponding author. Tel.: +55 32 32 29 33 10; fax: +55 32 32 29 33 14.

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Abstract

A series of 4-amino-7-chloroquinoline derivatives were synthesized by the reaction of 4,7-dichloro-quinoline with the corresponding diamine and then with propargyl bromide. In addition, platinum(II) complexes were obtained by reacting some of the organic derivatives with K₂PtCl₄. Several of the synthesized compounds displayed antituberculosis activities. Compound 3 was 47.5 times more active than amphotericin B against Leishmania chagasi (IC₅₀=0.04μg/mL). Compounds 5, 6, 7, 9, 10, 11 and 13 presented promising results against Mycobacterium tuberculosis, with MIC values ranging from 12.5 to 15.6μg/mL, comparable to the “first and second line” drugs used to treat tuberculosis.

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Keywords : 4-aminoquinoline analogues, Platinum(II) complexes, Antileishmanial, Antitubercular, Leishmania, Mycobacterium tuberculosis

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Vol 65 - N° 3

P. 204-209 - juin 2011 Retour au numéro

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