La linagliptine (LINA), puissant inhibiteur de la DPP-4, caractérisée par une excrétion métabolique principalement non rénale, est actuellement développée dans le traitement du DT2.

Étude de 24 semaines (sem) multicentrique, randomisée, groupes parallèles, contrôlée vs placebo (PBO), double aveugle, étudiant l’efficacité et l’innocuité de la LINA administrée en association à la metformine (MET) chez des patients DT2 non contrôlés (HbA1c ≥ 7 % à ≤ 10 %). Les patients sélectionnées arrêtaient 6 sem avant la randomisation par LINA (n=523) ou PBO (n=177) tout antidiabétique (AD) autre que la MET (1 500mg/jour) (période de run-in de 2 sem sous PBO, intégrée). A l’inclusion, caractéristiques et données démographiques similaires entre groupes (HbA1c, 8,1 % ; glycémie à jeun [GAJ], 169mg/dl ; âge, 56,5 ans ; IMC, 29,9kg/m²). Le critère principal était la variation d’HbA1c de l’inclusion à 24 sem, évalué par une analyse de covariance (ANCOVA) ajustée sur l’HbA1c à l’inclusion et traitement AD antérieur.

Après 24 sem, l’association LINA à la MET a permis d’obtenir une réduction significative par rapport au PBO de l’HbA1c (-0.64 % ; p<0.0001) ; de la GAJ (-21mg/dl ; p<0,0001), de la Glycémie Post-Prandiale à 2 heures (-67mg/dl ; p<0,001). Les patients avec HbA1c ≥ 7 % à l’inclusion, traités par LINA atteignaient plus fréquemment une HbA1c ≤ 7 % (LINA : 26,2 % ; PBO : 9,2 %, odds ratio, 4,40 ; p=0,0001).

La proportion de patients rapportant 1 événement indésirable était comparable entre groupes, LINA (52.8 %) vs PBO (54,2 %). 5 patients sous PBO (2,8 %) vs 3 patients sous LINA (0,6 %) ont présenté des hypoglycémies

l’association de 5mg de Linagliptine chez des patients DT2 non contrôlés par Metformine a permis une amélioration significative du contrôle glycémique avec une bonne tolérance.