Le glucagon joue un rôle crucial dans la régulation du métabolisme glucidique in vivo. Sa sécrétion répond à des modifications des concentrations sanguines de substrats, du niveau d’insuline présent dans l’îlot et des influx nerveux reçus par les cellules ⍺. Le glucagon stimule la production de glucose (glycogénolyse et gluconéogenèse), permettant ainsi de maintenir un taux de production correspondant au besoin de l’organisme en glucose. Le foie est la principale cible d’action du glucagon, mais des récepteurs du glucagon se trouvent également au niveau des reins et des tissus adipeux, où, dans des conditions extrêmes, il peut stimuler la lipolyse. Le glucagon est un régulateur important lors de conditions physiologiques comme le jeûne, l’exercice physique et l’hypoglycémie. Les concentrations plasmatiques de glucagon sont élevées chez les personnes atteintes de diabète et cette hormone semble contribuer à l’état catabolique induit par la résistance à l’insuline. Par conséquent, les firmes pharmaceutiques essayent de diminuer les concentrations de glucagon circulant ou de réduire les effets du glucagon comme un moyen de traiter le diabète.

Glucagon plays an important role in regulating carbohydrate metabolism in vivo. Its secretion depends on changes in blood substrate concentrations, the insulin level in the islet and neural input to the ⍺ cell. Glucagon provides a stimulus to glucose production (glycogenolysis and gluconeogenesis) thereby maintaining a rate required to match the glucose needs of the body. Glucagon’s action occurs mainly in the liver, but glucagon receptors can be found in the kidneys and adipose tissue and in extreme circumstances it can stimulate lipolysis. Glucagon is an important regulator in physiological conditions such as fasting, physical exercise and the hypoglycemia. Glucagon levels are elevated in individuals with diabetes and the hormone is felt to contribute to the catabolic consequences of insulin deficiency. As a result pharmaceutical companies are attempting to lower glucagon levels and impair glucagon action as a mean to treat diabetes.