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Toxicité oculaire du benzalkonium - 24/03/11

Doi : 10.1016/j.pharma.2010.12.002 
H. Chibret
Laboratoires THEA, 12, rue Louis-Blériot, 63100 Clermont-Ferrand, France 

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Résumé

Afin de répondre aux exigences de la pharmacopée, les préparations ophtalmiques doivent être fabriquées dans des conditions propres à assurer leur stérilité avant utilisation et à empêcher la croissance de micro-organismes après ouverture du flacon. L’adjonction d’un conservateur approprié à ces préparations est un moyen de répondre à cette exigence. Cependant, outre leur manque d’efficacité dans certaines conditions, ils posent de nombreux problèmes en termes de formulation, de stabilité et d’interaction avec les contenants. Par ailleurs, leur usage répété et quotidien dans des pathologies chroniques telles que le glaucome, la sécheresse oculaire ou l’allergie ont peu à peu révélé leur nuisance grâce aux progrès en matière d’exploration médicale. De plus, la prise en compte de certains paramètres tels que qualité de vie et observance thérapeutique a renforcé les preuves déjà cliniquement retrouvées. La synthèse des données publiées aussi bien expérimentales que cliniques sur la toxicité des conservateurs a montré que presque toutes les structures oculaires sont concernées à des degrés divers. Des premières données de présomption jusqu’aux preuves précliniques et cliniques, cet article se fait le témoin de l’évolution de la compréhension du rôle toxique des conservateurs.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Summary

In order to meet the requirements of the pharmacopeia, ophthalmic preparations have to be manufactured in conditions that can secure their sterility before use and can prevent the development of micro-organisms after opening of the vial. The addition of an appropriate preservative is a way to meet this requirement. However, in addition to their lack of efficacy in certain conditions, they can be problematic in terms of formulation, stability and interaction with the packagings. Furthermore, their daily and repeated use in chronic pathologies such as glaucoma, dry eye or allergy has revealed their nuisance. Moreover, the recognition of certain parameters such as life quality and therapeutic observance has strengthened the proofs that have already been clinically shown. The review of the experimental and clinical data already published about the toxicity of the preservatives shows that almost every ocular structure is affected to various extents. From the first assumption data to preclinical and clinical proofs, this article highlights the evolution of the understanding process towards the toxic role of preservatives.

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Mots clés : Toxicité, Collyre, Benzalkonium, Conservateur

Keywords : Toxicity, Eye-drop, Benzalkonium, Preservative


Plan


 Cet article a fait l’objet d’une communication orale à l’Académie nationale de pharmacie lors de la séance thématique du 20 octobre 2010 consacrée aux médicaments en ophtalmologie.


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Vol 69 - N° 2

P. 108-115 - mars 2011 Retour au numéro
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