Gli oppioidi sono utilizzati come analgesici nel dolore acuto e in quello cronico. La loro azione è mediata da un'interazione con quattro recettori specifici. La biologia molecolare, la fisiologia della nocicezione e la genetica hanno permesso di affinare la comprensione dell'interazione oppioidi-sistema nervoso centrale e periferico e di precisare l'impatto del polimorfismo genetico. La farmacologia classica permette di classificare i diversi oppioidi secondo la natura della loro interazione con i recettori. Le nuove molecole oppioidi sono rare e la prossima disponibilità del tapentadolo rappresenta la prima innovazione da molto tempo a questa parte. Al contrario, sono state sviluppate nuove vie di somministrazione come le vie transmucosa e transcutanea passiva e mediante iontoforesi. L'azione comune a tutti gli oppioidi sul sistema nervoso centrale espone i pazienti a un effetto sedativo, a un effetto depressivo respiratorio, a un'azione psicoaffettiva e a un'iperalgesia. Gli altri effetti secondari comprendono nausea e vomito, stipsi, ritenzione urinaria, broncocostrizione e depressione della tosse. Degli antagonisti ad azione periferica offrono un'azione preventiva sugli effetti digestivi. L'impiego molto più vasto degli oppioidi a lungo corso espone a un incremento dell'utilizzo inadeguato. Gli oppioidi sono una famiglia di analgesici di riferimento utilizzati in anestesia come per il trattamento del dolore acuto e cronico.