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Anti-Trichomonas vaginalis activity of synthetic lipophilic diamine and amino alcohol derivatives - 30/09/09

Doi : 10.1016/j.biopha.2008.10.002 
Raquel B. Giordani a, Mauro V. De Almeida b, Ederson Fernandes b, Cristiane França da Costa b, Geraldo A. De Carli c, Tiana Tasca a, José A.S. Zuanazzi a,
a Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Av. Ipiranga 2752, 90610-000 Porto Alegre, RS, Brazil 
b Departamento de Química, Universidade Federal de Juiz de Fora, Campus Martelo, 36033-380 Juiz de Fora, MG, Brazil 
c Instituto de Geriatria e Gerontologia, Pontifícia Universidade Católica do Rio Grande do Sul, Porto Alegre, RS, Brazil 

Corresponding author. Tel./fax:+55 51 33085437.

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Abstract

Taking in account the increased prevalence of metronidazole-resistant infections, alternative drugs are necessary for the treatment of trichomonosis. We report in this work the preparation and the in vitro anti-trichomonads activity of two diamines 1 and 2, and three different lipophilic amino alcohol derivatives 3, 4 and 5. These compounds were tested for in vitro activity against two isolates of Trichomonas vaginalis and displayed inhibition of the parasite growth. Five concentrations of each compound were tested. The butanediamine derivative 1, at a final concentration of 5.85μM, presented a cytotoxic effect against 47% of T. vaginalis trophozoites. Furthermore, the cytotoxicity of 1 did not present statistically significant difference when compared to metronidazole in the same range of concentration (0.1–1.5μg/mL).

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Keywords : Diamine, Amino alcohols, Anti-trichomonads activity, Trichomonas vaginalis


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Vol 63 - N° 8

P. 613-617 - septembre 2009 Retour au numéro
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