Les progestatifs reproduisent une ou plusieurs propriétés de la progestérone via une fixation sur ses récepteurs. On les divise en progestérone elle-même et son isomère, dérivés de la progestérone et dérivés de la 19-nortestostérone. Chacun se distingue par des propriétés particulières. La transformation d'un endomètre rendu prolifératif par les estrogènes en endomètre sécrétoire constitue le point commun de tous les progestatifs. Au plan cardiovasculaire, les progestatifs possédant des propriétés androgéniques ou glucocorticoïdes semblent à éviter, tout au moins à fortes doses. Les progestatifs assurent un effet protecteur vis-à-vis des effets délétères des estrogènes sur l'endomètre : risque d'hyperplasie ou de cancer lors des traitements prolongés avec ces derniers. Les effets des progestatifs sur le sein restent mal connus et discutés. Toutefois, il semble actuellement admis que certains progestatifs pourraient augmenter le risque de cancer du sein en traitement hormonal substitutif. La pathologie fonctionnelle du cycle menstruel, les hémorragies liées aux fibromes et l'endométriose constituent autant d'indications thérapeutiques. Les progestatifs sont également largement utilisés en contraception et en traitement hormonal substitutif.