La pharmacocinétique d'un médicament, c'est-à-dire son devenir dans l'organisme en fonction du temps, dépend de l'heure de son administration. À chacune des étapes du devenir du médicament dans l'organisme (résorption, distribution, métabolisme et élimination), les différents processus sont soumis aux variations circadiennes de divers paramètres physiologiques : c'est l'ensemble de ces facteurs qui intervient pour modifier la cinétique du médicament. Pour de nombreux médicaments, du système nerveux central ou périphérique, cardiovasculaires, anti-inflammatoires, antalgiques, anticancéreux, antiulcéreux, anti-infectieux…, de telles variations ont été décrites chez l'animal comme chez l'homme. Il existe certaines situations privilégiées au cours desquelles il est important d'étudier ces variations chronocinétiques : marge thérapeutique étroite, prise unique quotidienne, traitement de maladies dont la symptomatologie est très liée à des variations chronobiologiques comme l'asthme nocturne, l'hypertension, l'angor, l'ulcère gastro-duodénal, les syndromes inflammatoires. La prise en compte du temps biologique dans une étude chronocinétique nécessite des précautions méthodologiques supplémentaires concernant le sujet, le médicament et ses conditions d'administration.

Absorption, distribution, metabolism and elimination are influenced by different physiological functions of the body which may vary with time of day. Thus, pharmacokinetic parameters characterizing these different steps, which are conventionally considered to be constant in time, depend on the moment of drug administration. Chronokinetic studies have been reported for many drugs such as analgesics, cardiovascular drugs, non steroidal antiinflammatory drugs, bronchodilators, antihypertensive drugs… in order both to partly explain chronopharmacodynamic phenomena and to demonstrate that the time of administration of a drug is a possible factor of variation of its kinetics. To conduct a chronokinetic study needs to strictly control all possible variables known to influence pharmacokinetic processes. It seems reasonable to consider chronopharmacokinetic studies in specific cases related to patients, illness or drug itself. Drug chronopharmacokinetics knowledge may be clinically relevant since they may have implications for drug prescription by modulating the distribution of the total daily dose along the 24 hours' scale.