Les pénicillines sont des bêtalactamines possédant un spectre d'activité large qui comprend les bactéries aérobies strictes, aéroanaérobies et anaérobies, à Gram négatif et à Gram positif. Elles sont inactives sur les bactéries à développement intracellulaire strict et sur celles qui sont dépourvues de peptidoglycane. La pénicilline a été l'un des premiers antibiotiques à avoir été utilisés. L'utilisation large et ancienne des pénicillines a contribué à la sélection de bactéries qui ont développé des mécanismes de résistance. Parmi ceux-ci, on trouve des bêtalactamases pour lesquelles on dispose d'inhibiteurs, tous n'étant pas utilisables en thérapeutique. Les pénicillines ont un large espace de diffusion dans l'organisme, elles présentent peu de toxicité. L'absorption des pénicillines administrées par voie orale est variable selon les molécules. La pénicilline G, la méticilline et les pénicillines anti-Pseudomonas sont faiblement absorbées. Les effets indésirables sont essentiellement les réactions d'hypersensibilité. Les bêtalactamines sont plutôt des antibiotiques temps-dépendants, c'est-à-dire que l'efficacité de l'antibiotique dépend de la durée pendant laquelle la concentration de l'antibiotique dans le sérum est supérieure à la concentration minimale d'inhibition. Ces données sont importantes pour les modalités de l'administration de l'antibiotique. Les inhibiteurs de bêtalactamases les plus anciens ont été des inhibiteurs de bêtalactamases de classe A nommés pénicillinases. Il s'agissait en particulier de l'acide clavulanique, du sulbactam et du tazobactam. Actuellement, certains inhibiteurs ayant un spectre d'inhibition plus large que celui de l'acide clavulanique restaurent l'activité de bêtalactamines connues, ou sont associés à de nouvelles. Ils représentent des solutions dans les impasses thérapeutiques, les bêtalactamases étant les mécanismes majeurs de résistance aux pénicillines chez les entérobactéries et Pseudomonas aeruginosa.