S'abonner

β-Cyclodextrins as affordable antivirals to treat coronavirus infection - 17/06/23

Doi : 10.1016/j.biopha.2023.114997 
Dalia Raïch-Regué a, 1, Raquel Tenorio b, 1, Isabel Fernández de Castro b, 1, Ferran Tarrés-Freixas c, d, 2, Martin Sachse b, 2, 3, Daniel Perez-Zsolt a, 2, Jordana Muñoz-Basagoiti a, 2, Sara Y. Fernández-Sánchez b, Marçal Gallemí a, Paula Ortega-González b, 4, Alberto Fernández-Oliva b, 5, José A. Gabaldón e, Estrella Nuñez-Delicado e, Josefina Casas f, g, Núria Roca c, d, Guillermo Cantero c, d, Mónica Pérez c, d, Carla Usai c, d, Cristina Lorca-Oró c, d, Júlia-Vergara Alert c, d, Joaquim Segalés d, h, Jorge Carrillo a, Julià Blanco a, i, j, Bonaventura Clotet Sala a, i, j, José P. Cerón-Carrasco k, , Nuria Izquierdo-Useros a, j, , Cristina Risco b,
a IrsiCaixa, Germans Trias i Pujol Research Institute (IGTP), Can Ruti Campus, 08916, Badalona, Spain 
b Cell Structure Lab, Centro Nacional de Biotecnologia, CNB - CSIC, Campus de Cantoblanco, 28049 Madrid, Spain 
c IRTA, Centre de Recerca en Sanitat Animal (CReSA, IRTA-UAB), Campus de la UAB, 08193 Bellaterra (Cerdanyola del Vallès), Spain 
d Unitat Mixta d’Investigació IRTA-UAB en Sanitat Animal, Centre de Recerca en Sanitat Animal (CReSA), Campus de la Universitat Autònoma de Barcelona (UAB), 08193 Barcelona, Spain 
e Reconocimiento y Encapsulación Molecular. Universidad Católica San Antonio de Murcia (UCAM), Campus de los Jerónimos, N° 135, Guadalupe, 30107 Murcia, Spain 
f Institut de Química Avançada de Catalunya (IQAC-CSIC), Barcelona, Spain 
g Centro de Investigación Biomédica en Red de Enfermedades Hepáticas y Digestivas (CIBEREHD), Instituto de Salud Carlos III, 28029 Madrid, Spain 
h Departament de Sanitat i Anatomia Animals, Facultat de Veterinària, UAB, 08193 Bellaterra (Cerdanyola del Vallès), Spain 
i University of Vic–Central University of Catalonia (UVic-UCC), 08500 Vic, Spain 
j Consorcio Centro de Investigación Biomédica en Red de Enfermedades Infecciosas (CIBERINFEC), Instituto de Salud Carlos III, 28029 Madrid, Spain 
k Centro Universitario de la Defensa, Universidad Politécnica de Cartagena, C/Coronel López Peña s/n, Base Aérea de San Javier, Santiago de la Ribera, 30720 Murcia, Spain 

Corresponding author at: Centro Universitario de la Defensa, Universidad Politécnica de Cartagena, C/Coronel López Peña s/n, Base Aérea de San Javier, Santiago de la Ribera, 30720 Murcia, Spain.Centro Universitario de la Defensa, Universidad Politécnica de CartagenaC/Coronel López Peña s/n, Base Aérea de San Javier, Santiago de la RiberaMurcia30720Spain⁎⁎Corresponding author at: IrsiCaixa, Germans Trias i Pujol Research Institute (IGTP), Can Ruti Campus, 08916, Badalona, Spain.IrsiCaixa, Germans Trias i Pujol Research Institute (IGTP), Can Ruti CampusBadalona08916Spain⁎⁎⁎Corresponding author at: Cell Structure Lab, Centro Nacional de Biotecnologia, CNB - CSIC, Campus de Cantoblanco, 28049 Madrid, Spain.Cell Structure Lab, Centro Nacional de Biotecnologia, CNB - CSIC, Campus de CantoblancoMadrid28049Spain

Bienvenue sur EM-consulte, la référence des professionnels de santé.
Article gratuit.

Connectez-vous pour en bénéficier!

Abstract

The SARS-CoV-2 pandemic made evident that there are only a few drugs against coronavirus. Here we aimed to identify a cost-effective antiviral with broad spectrum activity and high safety profile. Starting from a list of 116 drug candidates, we used molecular modelling tools to rank the 44 most promising inhibitors. Next, we tested their efficacy as antivirals against α and β coronaviruses, such as the HCoV-229E and SARS-CoV-2 variants. Four drugs, OSW-1, U18666A, hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HβCD) and phytol, showed in vitro antiviral activity against HCoV-229E and SARS-CoV-2. The mechanism of action of these compounds was studied by transmission electron microscopy and by fusion assays measuring SARS-CoV-2 pseudoviral entry into target cells. Entry was inhibited by HβCD and U18666A, yet only HβCD inhibited SARS-CoV-2 replication in the pulmonary Calu-3 cells. Compared to the other cyclodextrins, β-cyclodextrins were the most potent inhibitors, which interfered with viral fusion via cholesterol depletion. β-cyclodextrins also prevented infection in a human nasal epithelium model ex vivo and had a prophylactic effect in the nasal epithelium of hamsters in vivo. All accumulated data point to β-cyclodextrins as promising broad-spectrum antivirals against different SARS-CoV-2 variants and distant alphacoronaviruses. Given the wide use of β-cyclodextrins for drug encapsulation and their high safety profile in humans, our results support their clinical testing as prophylactic antivirals.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Graphical Abstract




ga1

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Highlights

HβCD inhibits SARS-CoV-2 replication in Calu-3 pulmonary cells.
β-CDs interfere with SARS-CoV-2 viral fusion via cholesterol depletion.
β-CDs interfere with coronavirus infection by altering cell membranes.
β-CDs prevent infection in a human nasal epithelium model.
β-CDs have a prophylactic effect in the nasal epithelium of hamsters in vivo.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Keywords : SARS-CoV-2, COVID-19, Coronavirus, Antiviral, Drug repurposing, Cyclodextrin, β-cyclodextrin


Plan


© 2023  The Authors. Publié par Elsevier Masson SAS. Tous droits réservés.
Ajouter à ma bibliothèque Retirer de ma bibliothèque Imprimer
Export

    Export citations

  • Fichier

  • Contenu

Vol 164

Article 114997- août 2023 Retour au numéro
Article précédent Article précédent
  • Anti-hepatocellular carcinoma activity of the cyclin-dependent kinase inhibitor AT7519
  • Kaja Karaś, Iwona Karwaciak, Katarzyna Chałaśkiewicz, Anna Sałkowska, Joanna Pastwińska, Rafał A. Bachorz, Marcin Ratajewski
| Article suivant Article suivant
  • Alternative pathway of bile acid biosynthesis contributes to ameliorate NASH after induction of NAMPT/NAD+/SIRT1 axis
  • Na Yang, Runbin Sun, Xiaoli Zhang, Jing Wang, Lulu Wang, Huaijun Zhu, Man Yuan, Yifan Xu, Chun Ge, Jun He, Min Wang

Bienvenue sur EM-consulte, la référence des professionnels de santé.

Mon compte


Plateformes Elsevier Masson

Déclaration CNIL

EM-CONSULTE.COM est déclaré à la CNIL, déclaration n° 1286925.

En application de la loi nº78-17 du 6 janvier 1978 relative à l'informatique, aux fichiers et aux libertés, vous disposez des droits d'opposition (art.26 de la loi), d'accès (art.34 à 38 de la loi), et de rectification (art.36 de la loi) des données vous concernant. Ainsi, vous pouvez exiger que soient rectifiées, complétées, clarifiées, mises à jour ou effacées les informations vous concernant qui sont inexactes, incomplètes, équivoques, périmées ou dont la collecte ou l'utilisation ou la conservation est interdite.
Les informations personnelles concernant les visiteurs de notre site, y compris leur identité, sont confidentielles.
Le responsable du site s'engage sur l'honneur à respecter les conditions légales de confidentialité applicables en France et à ne pas divulguer ces informations à des tiers.


Tout le contenu de ce site: Copyright © 2025 Elsevier, ses concédants de licence et ses contributeurs. Tout les droits sont réservés, y compris ceux relatifs à l'exploration de textes et de données, a la formation en IA et aux technologies similaires. Pour tout contenu en libre accès, les conditions de licence Creative Commons s'appliquent.