In the past decade, plant sterols gained more attention due to their significant therapeutic activity, but their poor solubility and low bioavailability limited their use. Here, we developed and optimized phospholipon® 90H modulated phospholipid (PmP) complex of ethanolic extract of Lagenaria siceraria (EELs) by solvent evaporation using Box-Behnken Design. The optimized PmP complex was then evaluated physico-chemically and functionally by particle size and zeta potential, scanning electron microscopy (SEM), differential scanning calorimetry (DSC), Fourier-transform infrared spectroscopy (FTIR) and apparent solubility studies. Phospholipon® 90 H (1-Oleoyl-2-palmitoyl-phosphatidylcholine) consists of 85% stearic acid and about 15% palmitic acid., with N,N,N-trimethylethanolammonium cation (choline) as a polar head attached to phosphate group acting as an anion, which forms a weaker intermolecular hydrogen bonding with the third hydroxyl group of isolated sterols. This interaction causes the sterols to get incorporated into the phospholipid at the molecular level. Thereby it leads to the formation of PmP-complex, which enhanced chemical stability with improved solubility. The apparent solubility study demonstrated more than 26-fold increase in aqueous solubility of EELs after forming PmP-complex. This complex with enhanced solubility may be formulated into various pharmaceutical dosage forms, and further pharmacological studies may solve the biopharmaceutical aspects related to therapeutic efficacy.

Au cours de la dernière décennie, les stérols végétaux ont attiré plus d’attention en raison de leur activité thérapeutique importante, mais leur faible solubilité et leur faible biodisponibilité ont limité leur utilisation. Ici, nous avons développé et optimisé le complexe phospholipon® 90 H modulé phospholipide (PmP) d’extrait de Lagenaria siceraria (EELs) par évaporation de solvant en utilisant Box-Behnken Design. Le complexe PmP optimisé a ensuite été évalué physico-chimiquement et fonctionnellement par taille des particules et potentiel zêta, microscopie électronique à balayage (MEB), calorimétrie différentielle à balayage (DSC), spectroscopie infrarouge à transformées de Fourier (FTIR) et études de solubilité apparente. Le phospholipon® 90 H (1-Oléoyl-2-palmitoyl-phosphatidylcholine) se compose de 85 % d’acide stéarique et d’environ 15 % d’acide palmitique, avec le cation N, N, N-triméthyléthanolammonium (choline) comme une tête polaire attachée au groupe phosphate agissant comme un anion, qui forme une liaison hydrogène intermoléculaire plus faible avec le troisième groupe hydroxyle de stérols isolés. Cette interaction provoque l’incorporation des stérols dans les phospholipides au niveau moléculaire. Ainsi, il conduit à la formation du complexe PmP, qui a amélioré la stabilité chimique, avec une solubilité améliorée. Apparent L’étude de solubilité apparente a démontré une augmentation de plus de 26 fois de la solubilité aqueuse des EELs après formation du complexe PmP. Ce complexe avec une solubilité accrue peut être formulé sous diverses formes posologiques pharmaceutiques, et d’autres études pharmacologiques peuvent résoudre les aspects biopharmaceutiques liés à l’efficacité thérapeutique.