La ciclosporine a été isolée en 1969 à partir d'un champignon Tolypocladium inflatum GAMS. Quelques années plus tard, J.F. BOREL et son équipe mettent en évidence les propriétés immunosuppressives puissantes de cette molécule dont on sait maintenant qu'elle agit principalement en empêchant la génération de facteurs nucléaires dans les cellules T activées, essentiels pour la régulation de l'ARN messager. Ainsi, la ciclosporine interfère avec la synthèse de diverses cytokines, en particulier l'IL2, fondamentale dans la maturation et la prolifération des lymphocytes T CD4.

La ciclosporine a d'abord été commercialisée sous la forme Sandimmun^®. La variabilité intra et inter-individuelle de ses paramètres pharmacocinétiques a conduit à développer une nouvelle formulation, Néoral^®, dont l'absorption est plus complète et surtout plus régulière.

C'est pour la prévention et le traitement du rejet de greffes d'organes que la ciclosporine a d'abord été prescrite. Puis d'autres domaines de la médecine ont bénéficié de cette thérapeutique, active dans un grand nombre de maladies dysimmunitaires. En Dermatologie, la ciclosporine a une autorisation de mise sur le marché pour les psoriasis étendus et les dermatites atopiques sévères de l'adulte. Dans ces dermatoses, son efficacité a été démontrée dans de nombreux essais contrôlés. D'autres affections dermatologiques peuvent aussi bénéficier de cette thérapeutique mais il s'agit le plus souvent d'études ouvertes portant sur un nombre limité d'observations.

Les effets secondaires de la ciclosporine sont nombreux, le plus souvent dose-dépendants. Mais ce sont surtout la néphrotoxicité et l'hypertension artérielle qui représentent un facteur limitant du traitement, parfois responsables de son arrêt. D'autres effets indésirables sont observés, cutanéo-muqueux (hypertrichose, hyperplasie gingivale, infections virales), digestifs, neurologiques, métaboliques, mais ils n'entraînent que rarement la suspension du traitement. La survenue de cancers sous immunosuppresseurs est un problème bien connu mais l'incidence de proliférations malignes chez les sujets traités pour une affection dermatologique, à dose modérée, pendant un temps limité, paraît faible.

Ciclosporin, produced by the fungus Tolypocladium inflatum GAMS is endowed with potent immunosuppressive properties. Ciclosporin interferes with nuclear factors of activated T-cells, specifically by preventing cytokine gene transcription, particularly interleukin-2, which induces maturation and proliferation of helper T-cells.

Initially, a traditional formulation of Sandimmun^® was used, but its oral bioavaibility varies. Absorption of a new formulation, Neoral^®, is significantly better and more reproductible.

Ciclosporin has become a major agent in the prevention and treatment of organ transplant rejection. It is also efficient in treating various immune-related diseases. In dermatology, its efficacy has been proven in numerous double-blind, placebo-controlled studies for severe psoriasis and atopic dermatitis. Treatment with ciclosporin is also beneficial for many dermatologic diseases. However, the effect of this drug has principally been studied in open trials and in small cohorts.

Ciclosporin provokes serious adverse reactions especially nephrotoxicity and arterial hypertension. Treatment is occasionally stopped beacause of these complications. The other common side-effects include muco-cutaneous, neurological and gastro-intestinal symptoms. Increased risk for malignancy is reported with ciclosporin. However, in patients with cutaneous diseases, the incidence is low.