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Ketoconazole-loaded poly-(lactic acid) nanoparticles: Characterization and improvement of antifungal efficacy in vitro against Candida and dermatophytes - 01/09/20

Doi : 10.1016/j.mycmed.2020.101003 
E.H. Endo a, , R.Y. Makimori a, M.V.P. Companhoni a, T. Ueda-Nakamura b, C.V. Nakamura b, B.P. Dias Filho b
a Post-Graduate Program in Pharmaceutical Science, State University of Maringá, avenue Colombo, 5790, Maringá 87020-900, Paraná, Brazil 
b Department of Basic Health Sciences, State University of Maringá, avenue Colombo, 5790, Maringá 87020-900, Paraná, Brazil 

Corresponding author at: Colombo, 5790, Bloco B-08, Maringá- PR, Brazil.Colombo, 5790, Bloco B-08Maringá- PRBrazil

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Abstract

Objective

In order to improve the effect of ketoconazole, poly-lactic acid (PLA) nanoparticles containing ketoconazole were prepared, characterized and tested against dermatophytes and Candida spp planktonic and biofilm cells.

Methods

The ketoconazole-PLA nanoparticles obtained by nanoprecipitation were characterized using dynamic light scattering, scanning electron microscopy, transmission electron microscopy, and differential scanning calorimetry. In addition, quantification of encapsulated ketoconazole and the in vitro release profile were determined. Antifungal susceptibility tests against dermatophytes Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, and Microsporum gypseum and yeasts Candida albicans, C. dubliniensis, C. krusei, C. parapsilosis, and C. tropicalis were performed.

Results

Spherical nanoparticles, with a mean diameter of 188.5nm and an encapsulation efficiency of 45% ketoconazole, were obtained. The nanoparticles containing ketoconazole had superior antifungal activity against all tested fungi strains than free ketoconazole. Inhibition of yeast biofilm formation was also achieved.

Conclusion

Ketoconazole-PLA nanoparticles resulted in better antifungal activity of ketoconazole nanoparticles than free drug against dermatophytes and Candida species, indicating a promising tool for the development of therapeutic strategies.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Keywords : PLA, Nanoparticle, Ketoconazole, Candida sp, Biofilms, Dermatophytes


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Vol 30 - N° 3

Article 101003- septembre 2020 Retour au numéro
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  • Molecular identification, phylogenetic analysis and antifungal susceptibility patterns of Aspergillus nidulans complex and Aspergillus terreus complex isolated from clinical specimens
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  • Antifungal activity of endophytic fungi from Cupressaceae against human pathogenic Aspergillus fumigatus and Aspergillus niger
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