Los anestésicos locales son agentes que bloquean de forma reversible la conducción nerviosa. Se dividen en dos familias: aminoésteres y aminoamidas. Estas últimas son las más utilizadas en anestesia. Los anestésicos locales se unen a los eritrocitos y a las proteínas séricas. Su unión a proteínas es alta. La absorción sistémica es un paso en su eliminación, que permite su posterior metabolismo. El metabolismo de las amidas es hepático a través del sistema del citocromo P450. Los ésteres son hidrolizados en el plasma y el hígado por seudocolinesterasas. Para bloquear la transmisión de los impulsos nerviosos, los anestésicos locales actúan obstruyendo el poro central del canal de sodio, al que acceden por la cara citoplásmica. En concentraciones más altas, también actúan sobre los canales de potasio y calcio. Además, los anestésicos locales tienen efectos antiinflamatorios y antihiperalgésicos. Una alta concentración plasmática de anestésicos locales, ya sea por inyección intravascular directa o por reabsorción sistémica significativa, puede acompañarse de signos de toxicidad sistémica en el sistema nervioso central y/o cardíaco. Los enantiómeros levógiros son menos cardiotóxicos. Las formas más graves de toxicidad sistémica se controlan mediante una reanimación rápida y eficaz, incluida la administración intravenosa de una emulsión lipídica. Su toxicidad local concierne a la célula nerviosa, el miocito y el condrocito. Su mecanismo probablemente involucra alteraciones en el metabolismo mitocondrial y la homeostasis del calcio.