Los opioides se usan como analgésicos en el dolor agudo y crónico. Su acción está mediada por una interacción con cuatro receptores específicos. La biología molecular, la fisiología de la nocicepción y la genética han permitido avanzar en la comprensión de la interacción opioides-sistema nervioso central y periférico y precisar el impacto del polimorfismo genético. La farmacología convencional permite clasificar los diversos opioides según la naturaleza de su interacción con los receptores. Las nuevas moléculas opioides son raras. En cambio, se han desarrollado nuevas vías de administración, como la vía transmucosa sublingual, transcutánea pasiva y por iontoforesis. La acción común a todos los opioides sobre el sistema nervioso central expone a los pacientes a un efecto sedante, un efecto depresor respiratorio, una acción psicoafectiva y a hiperalgesia. Los otros efectos secundarios incluyen náuseas y vómitos, estreñimiento, retención urinaria, broncoconstricción y depresión de la tos. Los antagonistas de acción periférica ofrecen una acción preventiva sobre los efectos digestivos. La prescripción mucho más amplia de los opioides a largo plazo expone a un aumento de su uso inadecuado. Los opioides siguen siendo una familia de analgésicos de referencia, tanto en anestesia como para el tratamiento del dolor agudo y crónico.