But de l’étude : Le but de l’enquête est d’évaluer la biodisponibilité d’une seule application d’un triple dosage de sodium fluorescéine sous forme de lyophilisat au segment antérieur de l’œil humain.

Méthodes : Le lyophilisat contenait un dosage de fluorescéine de 204 µg, ce qui correspondait à trois gouttes de collyre liquide conventionnel de 40 µl de fluorescéine SE Thilo 0,17 % (68 µg chacune) (Alcon, Allemagne). Nous avons appliqué chez 22 patients volontaires le lyophilisat à l’un des yeux (+ 1 minute) et successivement trois gouttes de collyre liquide conventionnel dans l’autre œil (+ 1, 16, 31 minutes). La fluorophotométrie (Fluorotron Master II, Ocumetrics, USA) a été effectuée avant et 15 min, 30 min, 45 min, 60 min, 120 min, 180 min, 240 min, 300 min, 360 min et 420 minutes après l’application. Les concentrations de fluorescéine du stroma cornéen et de la chambre antérieure ont été déterminées par fluorophotométrie. et les mesures comparées par un test apparié t.

Résultats : Les concentrations moyennes retrouvées dans la cornée et la chambre antérieure étaient significativement plus élevées (p ≪ 0,018 test pair t) lors de l’utilisation du lyophilisat jusqu’à 7 heures après l’application, à l’exception de la mesure effectuée au bout de 45 minutes. Comparée à celle des trois gouttes de collyre sans conservateur, la biodisponibilité moyenne de la fluorescéine du lyophilisat était jusqu’à 11 fois plus élevée dans la cornée, et jusqu’à 8,7 fois plus élevée dans la chambre antérieure.

Conclusion : La première fois un triple dosage a été délivré en une seule application de lyophilisat à l’œil humain. Au moyen de l’application de médicaments par des lyophilisats, une biodisponibilité significativement meilleure, pour une durée allant jusqu’à 7 heures, a été obtenue dans la cornée et la chambre antérieure. Ce nouveau moyen de médication pourra améliorer, par exemple, le traitement du glaucome, des infections bactériennes, virales et mycosiques ainsi que du syndrome sec.

Purpose: The ocular bioavailability of a single application of a triple dose of sodium fluorescein to the human anterior segment of the eye was studied as a novel drug delivery device.

Methods: The lyophilisate contained a fluorescein dose of 204µg corresponding to three conventional, preservative-free eye drops of 40 µl Fluorescein SE Thilo™ 0.17% (68µg each) (Alcon). A single lyophilisate was applied to one eye of 22 healthy volunteers (+1min) and three conventional eye drops (+1, 16, 31 min) were applied to their fellow eye. In this randomized, open label study, fluorophotometry was performed (Fluorotron Master II™, Ocumetrics, Mountain View, California, USA) before and +15, 30, 45, 60, 120, 180, 240, 300, 360, 420 min after application. The fluorescein concentrations of the corneal stroma (C), mid-anterior chamber (AC) were analyzed by paired t-test.

Results: Cornea and AC mean values (ng/ml) were significantly higher (p≪0.018, paired t-test) in the lyophilisate group up to 7 h after application, with the exception of +45 min. The mean fluorescein bioavailability from the lyophilisate was up to 11 times higher in the C and up to 8.7 times higher in the AC compared with the three preservative-free eye drops.

Discussion: For the first time a triple dose was delivered to the human eye with a single lyophilisate application. Significantly better bioavailability was achieved in the C and AC for up to 7h using this new device. The treatment of glaucoma, bacterial, viral, and fungal infections, as well as dry eye syndrome, for example, will be improved using lyophilisate.