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Hepatoprotective and antioxidant activity of quercetin loaded chitosan/alginate particles in vitro and in vivo in a model of paracetamol-induced toxicity - 01/07/17

Doi : 10.1016/j.biopha.2017.05.008 
Virginia Tzankova a, , Denitsa Aluani a, Magdalena Kondeva-Burdina a, Yordan Yordanov a, Feodor Odzhakov b, Alexandar Apostolov b, Krassimira Yoncheva c
a Department of Pharmacology, Pharmacotherapy and Toxicology, Faculty of Pharmacy, Medical University of Sofia, 2 Dunav Str., 1000 Sofia, Bulgaria 
b Department of Forensic Medicine and Deontology, Medical Faculty, Medical University of Sofia, 1431 Sofia, Bulgaria 
c Department of Pharmaceutical Technology and Biopharmaceutics, Faculty of Pharmacy, Medical University of Sofia, 2 Dunav Str., 1000 Sofia, Bulgaria 

Corresponding author.

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Abstract

The toxic liver impairment caused by free radical injury or excessive reactive oxigen species (ROS) formation could be effectivelly attenuated by natural antioxidants. The present study aimed to explore and compare the hepatoprotective and antioxidant effects of free and encapsulated quercetin in in vitro and in vivo models of hepatotoxicity. Thus, quercetin was encapsulated in chitosan/alginate nanoparticles by gelation method. Both empty and quercetin-loaded nanoparticles revealed good safety profile in vitro, determined by the lack of cytotoxicity in human hepatoma HepG2 cells. The pretreatment of HepG2 cells with encapsulated quercetin (10μg/ml) significantly attenuated the decrease in cell viability in H2О2-induced oxidative stress (0.1mM H2О2), thus showing an effective in vitro protection.

In vivo evaluation of the antioxidant and hepatoprotective potential of free and encapsulated quercetin was performed in a model of paracetamol − induced liver injury in male Wistar rats. The oral pretreatment with encapsulated quercetin (0.18mg/kg b.w., 7days) significantly diminished the increased levels of serum transaminases ALT and AST, attenuated the lipid peroxidation and restored the levels of gluthation (a marker of cell antioxidant defence system). The protective effects of quercetin encapsulated in chitosan-based nanoformulation were superior to those of free quercetin. The results of the study suggest that the encapsulation of quercetin in chitosan/alginate nanoformulations might represent an effective therapeutic approach against oxidative stress induced liver injury.

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Keywords : Quercetin, Chitosan/alginate nanoparticles, Hepatoprotective effect


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Vol 92

P. 569-579 - août 2017 Retour au numéro
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  • Knockdown of long noncoding RNA GHET1 inhibits cell activation of gastric cancer
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