Les radiopharmaceutiques à tropisme osseux sont souvent utilisés dans un but diagnostique chez les patients présentant des métastases osseuses. Leurs applications thérapeutiques sont plus limitées. Le but de la radiothérapie interne vectorisée chez les patients souffrant de métastases osseuses est d’administrer une irradiation maximale des cellules osseuses tumorales, en garantissant un minimum de toxicité au niveau des cellules saines avoisinantes. Les radionucléides utilisés en thérapie sont soit des émetteurs bêta, tels que l’iode-131, l’yttrium-90, le rhénium-186, le rhénium-188, le lutécium-177, le strontium-89 et le samarium-153, soit des émetteurs alpha, tels que le radium-223, l’actinium-211, le bismuth-212, soit des émetteurs d’électrons Auger, tels que l’iode-125 et l’indium-111. À ce jour, les principales substances radioactives utilisées en pathologie métastatique osseuse de cancers de prostate sont le chlorure de strontium-89 et le samarium-153-éthylène diamine tétraméthylène bisphosphonate. Le samarium-153 peut également être utilisé dans les métastases ostéoblastiques dérivées d’autres tumeurs. Récemment, le dichlorure de radium-223 un « nouvel » radiopharmaceutique a montré son efficacité non seulement en prolongeant significativement la survie globale des patients atteints de métastases osseuses de cancer de la prostate, mais aussi en retardant la survenue de complications osseuses symptomatiques et en réduisant la douleur osseuse. Par conséquent, le dichlorure de radium-223 est recommandé dans le traitement des cancers de la prostate résistants à la castration par des directives cliniques internationales. Les avantages potentiels du dichlorure de radium-223 chez les patients présentant des métastases osseuses d’autres tumeurs sont actuellement à l’étude et les résultats seront bientôt disponibles.

Bone seeking radiopharmaceutics are often used in patients with skeletal lesions during the diagnostic and, less frequently, the therapeutic setting. The aim of the radionuclide therapy in patients with bone metastases is to release the maximum of the energy on neoplastic cells, with the minimum of toxicity for the remnant bone cells and extracellular environment. The radionuclides used in nuclear medicine therapy could be β-emitters, such as ¹³¹iodine, ⁹⁰ytrium, ¹⁸⁸rhenium, ¹⁸⁶rhenium, ¹⁷⁷lutetium, ⁸⁹strontium and ¹⁵³samarium, α emitters, such as ²²³radium, ²¹¹actinium, ²¹²bismuth or Auger electron emitters, such as ¹²⁵iodine and ¹¹¹indium. To date, ⁸⁹strontium chloride and ¹⁵³samarium ethylene diamine tetramethylene bisphosphonate are successfully used for palliative treatment in patients with bone metastases from prostate cancer; moreover, ¹⁵³samarium can be used also in osteoblastic metastases derived from other neoplasms. Recently, ²²³RaCl₂ a “new” agent has been shown to be useful not only to prolong overall survival of patients with bone metastases from prostate cancer, but also to extend the delay of symptomatic skeletal events, to reduce bone pain and to reduce need for external beam radiation therapy in order to treat bone pain. Therefore, to date ²²³RaCl₂ is recommended in the treatment of castrate resistant prostate cancer by international clinical guidelines. Potential benefits of ²²³RaCl₂ in patients with metastases from other neoplasms are currently under investigation and results will be available very soon.