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In vitro and in vivo evaluation of a pyropheophorbide-a derivative as a potential photosensitizer for age-related macular degeneration - 13/03/17

Doi : 10.1016/j.biopha.2017.01.167 
Lei-Lei Bao a, Jun Bian a, Yi-Jia Yan b, Li-Jun Zhang b, Donal F. O’Shea c, , Zhi-Long Chen b,
a “411” Hospital, Shanghai 200081, China 
b Department of Pharmaceutical Science & Technology, College of Chemistry and Biology, Donghua University, Shanghai 201620, China 
c Department of Pharmaceutical and Medicinal Chemistry, Royal College of Surgeons in Ireland, 123 St. Stephen’s Green, Dublin 2, Ireland 

Corresponding authors.

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Abstract

Photodynamic therapy (PDT) has been demonstrated to be an effective and safe treatment for subfoveal choroidal neovascularization (CNV) secondary to age-related macular degeneration (AMD). The photosensitizer is crucial factor in the efficacy of PDT. In this study, the physicochemical properties and the biological activity of a pyropheophorbide-a derivative, 2-(1-methoxyethyl)-2-devinylpyropheophorbide-a (MEP) had been evaluated in vivo and in vitro. MEP had a characteristic long wavelength absorption peak at 664nm and the singlet oxygen quantum yield was determined as 0.38. In vitro, MEP showed low dark cytotoxicity and high photocytotoxicity, reducing the cell viability in a drug dose – dependent and light dose – dependent manner. In vivo, MEP could selectively localize to experimental CNV in BN rats, resulting in occlusion of CNV with minimal damage to retina tissues. The results indicate that MEP has the perspective to be developed as a safe and effective photosensitizer in PDT for AMD.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Keywords : MEP, Photosensitizer, Photodynamic therapy, Age - related macular degeneration, Choroidal neovascularization


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Vol 88

P. 1220-1226 - avril 2017 Retour au numéro
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  • Evaluation of efficacy of aloin in treating acute trauma in vitro and in vivo
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