S'abonner

Gold(I) complexes bearing phosphole ligands: Synthesis and antimalarial activity - 11/03/17

Doi : 10.1016/j.crci.2016.06.008 
Kévin Fourmy a, b, Maryse Gouygou a, b, Odile Dechy-Cabaret a, b, , Françoise Benoit-Vical a, b,
a CNRS, LCC (Laboratoire de Chimie de Coordination), 205, route de Narbonne, BP 44099, 31077 Toulouse cedex 4, France 
b Université de Toulouse, UPS, INPT, 31077 Toulouse cedex 4, France 

Corresponding author. CNRS, LCC (Laboratoire de Chimie de Coordination), 205, route de Narbonne, BP 44099, 31077 Toulouse cedex 4, France.CNRSLCC (Laboratoire de Chimie de Coordination)205, route de NarbonneBP 44099Toulouse cedex 431077France∗∗Corresponding author. CNRS, LCC (Laboratoire de Chimie de Coordination), 205, route de Narbonne, BP 44099, 31077 Toulouse cedex 4, France.CNRSLCC (Laboratoire de Chimie de Coordination)205, route de NarbonneBP 44099Toulouse cedex 431077France

Bienvenue sur EM-consulte, la référence des professionnels de santé.
L’accès au texte intégral de cet article nécessite un abonnement.

pages 6
Iconographies 4
Vidéos 0
Autres 0

Abstract

A series of gold(I)-monophosphole complexes have been synthesized and characterized. The introduction of a nitrogen moiety in the complex structure was envisioned either by choosing the bis(trifluoromethanesulfonyl)imidate ligand as the X-ligand or by preparing a new pyrrolidinophosphole ligand as the L-ligand. All the complexes have been evaluated in vitro for their antimalarial activity. These gold–phosphole complexes showed moderate activities with IC50 values ranging from 9.7 to 24 μM against Plasmodium falciparum chloroquine-resistant strains.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Résumé

Une première série de complexes d'or(I) [(L)Au(X)] portant un ligand monophosphole comme ligand L et un ligand chlorure comme ligand X a été synthétisée. Puis l'introduction d'une fonction azotée dans la structure du complexe a été envisagée, soit en utilisant le ligand bis(trifluorométhanesulfonyl)imidate comme ligand X, soit en préparant un ligand pyrrolidinophosphole comme ligand L. Tous les complexes ont été caractérisés et évalués in vitro pour leur activité antipaludique. Ces complexes or-phosphole se sont révélés modérément actifs sur des souches de Plasmodium falciparum résistantes à la chloroquine avec des CI50 comprises entre 9,7 et 24 μM.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Keywords : P ligands, Gold, Medicinal chemistry, Structure–activity relationships, X-ray diffraction

Mots-clés : Ligands phosphorés, Complexes d'or, Chimie médicinale, Relation structure–activité, Diffraction des rayons X


Plan


© 2016  Académie des sciences. Publié par Elsevier Masson SAS. Tous droits réservés.
Ajouter à ma bibliothèque Retirer de ma bibliothèque Imprimer
Export

    Export citations

  • Fichier

  • Contenu

Vol 20 - N° 4

P. 333-338 - avril 2017 Retour au numéro
Article précédent Article précédent
  • Editorial Board - English
| Article suivant Article suivant
  • Continuous and reactive nanocrystallization: New concepts and processes for dual-use advances
  • Denis Spitzer, Vincent Pichot, Florent Pessina, Fabien Schnell, Martin Klaumünzer, Lucia Blas

Bienvenue sur EM-consulte, la référence des professionnels de santé.
L’accès au texte intégral de cet article nécessite un abonnement.

Bienvenue sur EM-consulte, la référence des professionnels de santé.
L’achat d’article à l’unité est indisponible à l’heure actuelle.

Déjà abonné à cette revue ?

Mon compte


Plateformes Elsevier Masson

Déclaration CNIL

EM-CONSULTE.COM est déclaré à la CNIL, déclaration n° 1286925.

En application de la loi nº78-17 du 6 janvier 1978 relative à l'informatique, aux fichiers et aux libertés, vous disposez des droits d'opposition (art.26 de la loi), d'accès (art.34 à 38 de la loi), et de rectification (art.36 de la loi) des données vous concernant. Ainsi, vous pouvez exiger que soient rectifiées, complétées, clarifiées, mises à jour ou effacées les informations vous concernant qui sont inexactes, incomplètes, équivoques, périmées ou dont la collecte ou l'utilisation ou la conservation est interdite.
Les informations personnelles concernant les visiteurs de notre site, y compris leur identité, sont confidentielles.
Le responsable du site s'engage sur l'honneur à respecter les conditions légales de confidentialité applicables en France et à ne pas divulguer ces informations à des tiers.


Tout le contenu de ce site: Copyright © 2024 Elsevier, ses concédants de licence et ses contributeurs. Tout les droits sont réservés, y compris ceux relatifs à l'exploration de textes et de données, a la formation en IA et aux technologies similaires. Pour tout contenu en libre accès, les conditions de licence Creative Commons s'appliquent.