Benzophenone derivatives as cysteine protease inhibitors and biological activity against Leishmania(L.) amazonensis amastigotes - 12/10/15
, Karina Ferreira Alves a, Claudia Mara Maciel-Rezende b, Larissa de Oliveira Passos Jesus c, Francieli Ribeiro Pires b, Claudio Viegas Junior b, Mario Augusto Izidoro d, Wagner Alves de Souza Júdice c, Marcelo Henrique dos Santos b, Marcos José Marques aBienvenue sur EM-consulte, la référence des professionnels de santé.
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Abstract |
The leishmanicidal potential of benzophenones has been described, some of them highlighting their potential as cysteine protease inhibitors. Therefore, this work described leishmanicidal activity of nine benzophenone derivatives (1a–c;2a–c;3a–c) against intramacrophage amastigote forms of Leishmania(L.) amazonensis (IC50) and the cytotoxic effect on murine peritoneal macrophages (CC50). The derivative 1c exhibited a selectivity index SI (CC50/IC50) of 6.7, besides cytotoxicity lower than Amphotericin B (p< 0.05). Moreover it showed inhibitory activity against papain (42.8±0.3, p<0.05), and when tested on trypanosomatids cysteine proteases 1c also proved to be a potent inhibitor of rCPB2.8, rCPB3.0 and cruzain, showing non-competitive inhibition mechanism by enzymatic assays in vitro.So, benzophenone 1c is interesting drug candidate prototype, with a multi-target directed mode of action, inhibiting rCPB2.8, rCPB3.0 and cruzain.
Le texte complet de cet article est disponible en PDF.Abbreviations : Z-F-R-MCA, CPs, MTT, FBS, 1a, 1b, 1c, 2a, 2b, 2c, 3a, AmpB, DMSO, IC50, μM, CC50, SI, DTT, rCPB2.8, rCPB3.0, E, I, EI, S, EIS
Keywords : Leishmania amazonensis, Benzophenone derivatives, Cysteine proteases
Plan
Vol 75
P. 93-99 - octobre 2015 Retour au numéro
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